药物制剂:科学与艺术的融合,让药物精准起效

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2025/09/17 837
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当我们服用一片药、注射一剂针或使用一贴膏药时,我们所接触的远非单一的药物化学成分,而是一个经过精密设计的药物制剂。它是将具有药理活性的原料药与各种无活性的药用辅料相结合,制成便于使用、存储和运输的最终形式。制剂技术的核心目的,是确保药物能够安全、稳定、精准地送达人体所需的作用部位,并发挥最佳治疗效果。

 

一、 为何需要制剂?—— 从“原料”到“药物”的必然之路

原料药本身通常难以直接应用于人体。制剂工艺解决了以下关键问题:

1. 精准给药与剂量控制

通过制剂,可以将微量且强效的原料药均匀分散,确保每一片药、每一粒胶囊都含有精确、统一的剂量,保障用药的安全与有效。

2.改善顺应性

掩盖药物的不良气味(如苦味)或减轻刺激性,使患者(尤其是儿童)更容易接受。

 

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3.调节释放速率与部位

这是现代制剂科学的核心。通过技术手段控制药物在体内的释放行为,可实现:

●速释快速崩解释放,用于需要立即生效的药物。

●缓释/控释:使药物在体内长时间维持平稳的有效药物浓度,减少服药次数,提高疗效并降低副作用。

●靶向:利用特殊载体将药物定向输送至特定的器官、组织或细胞(如肿瘤部位炎症组织),提高局部药物浓度,减少对正常组织的损伤。

●提高稳定性与生物利用度:保护原料药免受环境中光、氧、湿度的影响而降解、变质,延长有效期。某些辅料能促进药物在胃肠道的吸收,提高其生物利用度。

 

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二、 常见药物剂型及其设计理念

根据给药途径,剂型可分为以下几大类,各有其独特的设计目标和适用场景:

1. 口服剂型

最常见的形式。

2. 片剂

通过压片制成,可包覆糖衣、薄膜衣以掩味或实现肠溶。

3. 胶囊剂

将药物充填于明胶或纤维素制成的壳中,服用后迅速崩解。

4. 肠溶制剂

表面有特殊包衣,能抵抗胃酸,进入小肠后才溶解,保护胃黏膜或保护对酸不稳定的药物。

5. 缓控释制剂

通过膜控、骨架等技术延缓药物释放,实现一天一次服药。

6. 注射剂

给药剂量准确,起效迅速,生物利用度100%,适用于急救或无法口服的患者。包括溶液型、乳剂型、粉针剂等,对无菌要求极高。

7. 经皮给药制剂

如贴剂。药物透过皮肤吸收进入体循环,避免首过效应,提供持久稳定的血药浓度,使用方便。

8. 吸入剂

通过呼吸道给药,药物直接作用于肺部,局部浓度高,全身副作用小,是治疗哮喘、慢性阻塞性肺病(COPD)的首选。

9. 外用剂型

如软膏、乳膏、凝胶、滴眼液等。主要在用药部位发挥局部治疗作用。

 

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三、 制剂学——看不见的重要科技

药物制剂是连接药物发现与临床应用的桥梁。它是一门融合了物理学、化学、材料学和生物学的综合学科。通过制剂学技术使药物能够更好地被人体吸收,发挥药效。我们手中的每一片药,不仅是化学家合成能力的体现,更是药剂学家智慧的结晶。

 

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理解药物制剂,有助于我们更科学地认识药物治疗,遵循医嘱(如缓释片不可掰开嚼碎,肠溶片需整片吞服),从而实现安全、有效的合理用药。正是这些看似平常的剂型设计,默默守护着全球人类的健康。

 

科普作者

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侯益

硕士研究生

临床药学科主管药师

毕业于西南医科大学。德阳市医学会临床试验专业委员会委员。申请发明专利1项,以第一或通讯作者发表科技核心论文2篇,SCI论文2篇。研究方向:抗肿瘤药物研发、天然化合物活性筛选。


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